富马酸泰诺福韦酯

发布时间:2017-10-28 16:23 文章来源:未知 阅读次数:
       富马酸泰诺福韦酯:别名泰诺福韦酯富马酸盐或TDF,化学名 (S)-[[2-(6-氨基-9H-嘌呤-9-基)-1-甲基乙氧基]甲基]膦酸双(异内氧基羰酰氧甲基)酯 ,英文名 Tenofovir Disoproxil Fumarate

       CAS: 201341-05-1
       分子式: C19H30N5O10P
       分子量: 519.445
       熔点: 286-289℃
       本品为白色结晶性粉末;在常温下相对稳定,有吸湿性,25℃时的水溶性为13.4mg/ml,旋光度为-18°-22°。它是一种新型核苷酸类逆转录酶抑制剂,可有效对抗多种病毒,用于治疗病毒感染性疾病,对逆转录病毒和乙肝病毒有很强的抑制作用。
泰诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆转录酶的作用,泰诺福韦的活性成分泰诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终止链。是第一个被美国食品与药品管理局(FDA)批准应用于HIV-1感染治疗的核苷酸类似物。
       泰诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物,研究表明它能有效提高猴子预防免疫缺陷病毒(类似人类艾滋病病毒)的能力。
       泰诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为泰诺福韦酯富马酸盐。泰诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质泰诺福韦,然后泰诺福韦再转变为活性代谢产物泰诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内泰诺福韦达血药峰值。泰诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。泰诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

       富马酸泰诺福韦酯产品质量符合美国USP标准,规格如下:


技术优势
       公司和上海复旦大学、武汉科技大学和荆楚理工学院建立长期合作机制,充分利用高校的技术优势,走产、学、研一体化的道路,联合进行新药研发和产品工艺改进,走生产一代、储备一代、研发一代的道路,使产品始终走在市场需求的前沿。2016年4月,公司和中国工程院院士、复旦大学陈芬儿教授建立“院士工作站”,今后,院士专家团队将会对企业的发展提供最强有利的技术保障。公司目前已经取得14项专利技术,并有两项发明专利已经进入实审阶段。

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