泰诺福韦

发布时间:2017-11-03 09:46 文章来源:未知 阅读次数:
泰诺福韦:别名替诺福韦或PMPA,化学名称为:(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤,英文名称:Tenofovir


CAS: 147127-20-6
分子式: C9H14N5O4P
分子量: 287.21
熔点: 276-280℃
本品为类白色至白色结晶粉末,是含有1个手性中心的腺嘌呤衍生物。

泰诺福韦产品质量符合企业标准,规格如下:


工艺技术
       我公司在新产品的研发方面,始终坚持把开发安全和环保型医药中间体及原料药作主要发展方向,科技含量较高。本公司医药中间体及原料药生产工艺技术比较成熟,已达到国内同类产品领先水平,完全符合国内同类产品生产技术要求;并且符合产业政策要求,能较好地降低污染、节约能源及改善产业发展。

产品优势
       目前国内泰诺福韦产品存在一个主要的问题,就是杂质和灰分间题,而本公司拟投入生产的产品杂质小、灰分低,其他厂家产品单一杂质大部分是<1%,灰分<5%,纯度>98%,而本公司的产品单一杂质基本上<0.5%,灰分<0.3%,纯度>99%。由于本该公司对工艺进行了优化,改善了反应、结晶条件,使得产品含量高,在后续处理、重结晶等方面进行了重大改进,有效的保证了产品质量,避免了以往的颜色加深、含量降低等缺点,多家国内外客户对本公司的产品质量也给予了充分肯定。

技术优势
        公司和上海复旦大学、武汉科技大学和荆楚理工学院建立长期合作机制,充分利用高校的技术优势,走产、学、研一体化的道路,联合进行新药研发和产品工艺改进,走生产一代、储备一代、研发一代的道路,使产品始终走在市场需求的前沿。2016年4月,公司和中国工程院院士、复旦大学陈芬儿教授建立“院士工作站”,今后,院士专家团队将会对企业的发展提供最强有利的技术保障。公司目前已经取得14项专利技术,并有两项发明专利已经进入实审阶段。

产品用途
       泰诺福韦是一种无环核苷类抗病毒药物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆转录酶的作用,替诺福韦的活性成分替诺福韦双磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而抑制病毒聚合酶,及通过插人DNA中终止链。是第一个被美国食品与药品管理局(FDA)批准应用于HIV-1感染治疗的核苷酸类似物。
泰诺福韦是艾滋病鸡尾酒疗法中的一种药物,研究表明它能有效提高猴子预防免疫缺陷病毒(类似人类艾滋病病毒)的能力。
       替诺福韦几乎不经胃肠道吸收,因此进行酯化、成盐,成为替诺福韦酯富马酸盐。替诺福韦酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦,然后替诺福韦再转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1~2h内替诺福韦达血药峰值。替诺福韦与食物服时生物利用度可增大约40%。替诺福韦双磷酸盐的胞内半衰期约为10h,可1天给药1次。由于该药不经CYP450酶系代谢,因此,由该酶引起的与其他药物间相互作用的可能性很小。该药主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄,约70%~80%以原形经尿液排出体外。用于治疗HIV、HBV感染。本品和其他逆转录酶抑制剂合用于HIV-1感染、乙肝的治疗。

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